Кортизол (гидрокортизон) – стероидный гормон, принадлежащий к классу глюкокортикоидных гормонов. Вырабатывается пучковой зоной коры надпочечников. Биологическим метаболитом кортизола является 6-β-гидроксикортизол, который образуется в печени под действием изофермента CYP3A4, локализованного в печени и в клетках тонкого кишечника. Основные процессы биотрансформации ксенобиотиков, в том числе лекарственных препаратов, происходят в печени при участии ферментов системы цитохрома Р450, в частности изофермента CYP3A4.

В клинической практике соотношение кортизол/кортизон используют для косвенной оценки активности системы 11-гидроксистероиддегидрогеназ (11α-HSD и 11β-HSD). Определение кортизола имеет и самостоятельную диагностическую ценность. Для диагностики наиболее информативно одновременное определение этих стероидов в суточной моче. Кортизон - вспомогательный анализ для лабораторной диагностики патологии надпочечников: для расчёта соотношения кортизол/кортизон. В клинической практике используется определение соотношения 6-гидроксикортизола и кортизола с целью определения активности изофермента CYP3A4 (который входит в систему ферментов цитохром Р450, обеспечивающую детоксикацию разнообразных соединений), который, на ряду с превращением кортизола в 6 гидроксикортизол, участвует в метаболизме ксенобиотиков, в том числе, соединений лекарственных препаратов.