Циклоспорин – 11-аминокислотный циклический пептид, обладающий мощным иммуносупрессивным действием, связанным с подавлением активности Т-лимфоцитов. Это один из основных препаратов, использующихся в иммуносупрессивной терапии при трансплантации органов, существенно повышающий вероятность успешного исхода этих операций. Определение концентрации циклоспорина в крови используют для подбора индивидуальной дозы лекарства, чтобы достичь необходимого уровня, избежав передозировки и связанных с ней токсических побочных эффектов (возможные побочные эффекты циклоспорина связаны с токсическим действием на почки и печень, а также такими проявлениями как диарея, гиперплазия десен, тошнота, рвота, гирсутизм, тремор, повышение давления).

Циклоспорин вводится внутривенно или перорально, при этом абсорбция из желудочно-кишечного тракта вариабельна, плохо предсказуема и может быть неполной. Биодоступность препарата повышается в ходе терапии, дозы принимаемого препарата должны градуально снижаться для поддержания стабильной концентрации циклоспорина в крови.

Выводится из организма препарат преимущественно путём метаболизма в печени и выделения с желчью, некоторая часть – почками. Образование метаболитов циклоспорина в значительной степени варьирует. Метаболиты циклоспорина, присутствующие в крови, обладают существенно меньшей иммуносупрессивной активностью, но они могут в некоторой степени интерферировать с результатами тестирования. Период полувыведения циклоспорина имеет значительные индивидуальные различия, составляя 16 +/- 8 часов. У детей скорость выведения циклоспорина выше; при заболеваниях печени скорость элиминации циклоспорина снижается.

Оптимальный терапевтический диапазон препарата зависит от клинической ситуации и индивидуальных особенностей пациента. Лечащий врач, в соответствии с клинической оценкой, устанавливает для пациента индивидуальные границы концентрации препарата в крови, которых следует придерживаться в курсе терапии.

Результат тестирования концентрации циклоспорина в крови следует использовать в комплексе с клиническими данными и результатами других диагностических исследований, результат теста не может служить единственным индикатором для изменения терапевтического режима. Многие лекарственные препараты влияют на концентрацию циклоспорина в крови (путём стимуляции метаболизма, интерференции с метаболизмом препарата или влияния на абсорбцию препарата).